Antileukotriene դեղեր են նոր սերնդի մի ցանկ լավագույն

Antileukotriene դեղեր ներկայացնում է նոր դասի գործակալների, որոնք նվազեցնում են բորբոքային պրոցեսների, որոնք ալերգիկ կամ վարակիչ etiology.

Որպեսզի հասկանանք, թե սկզբունքը գործողության այդ դեղերի, դա անհրաժեշտ է հասկանալ, թե ինչ են leukotrienes:

leukotrienes

Նրանք են միջնորդների բորբոքման. Ըստ իրենց քիմիական կառուցվածքով, նրանք ճարպային թթուներ, որոնք ձեւավորվել arachidonic թթու.

Leukotrienes ներգրավված են զարգացման ասթմայի: Ինչպես նաեւ histamine, նրանք միջնորդների ալերգիկ ռեակցիաների անմիջական տեսակի. Histamine կարող է առաջացնել մի արագ, բայց կարճաժամկետ բրոնքոսպազմ եւ leukotrienes առաջացնել ուշացնելու եւ երկար ջղաձգություն.

Քանի որ դասակարգված antileukotriene թմրանյութերի.

Ներկայում, leukotrienes են դասակարգվում են հետեւյալ _4, Բ _4, C _4, D _4, E _4:

Սինթեզ leukotrienes ստացված arachidonic թթու. Դա ազդեցության տակ 5-lipoxygenase եկամուտների leukotriene մի _4: Դրանից հետո, որ կա մի կասկադ արձագանքը, որը հանգեցրել է հետեւյալ ձեւով leukotrienes B ₄ -C ₄ -D ₄ -E _4: Վերջնական արտադրանքը այս ռեակցիայի - LTE _4.

Հաստատվել է, որ LTE _4, D _4, Ե ₄ կարող է առաջացնել bronchoconstrictor ազդեցություն աճ լորձի սեկրեցիա կարող է նպաստել զարգացմանը, edema, արգելակել mucociliary վնասազերծումն:

Բ _4, Դ _4, Ե ₄ ունեն chemotactic գործունեություն, այսինքն կարող է ներգրավել neutrophils եւ eosinophils են բորբոքային պրոցեսի գոտում:

Գիտնականները ցույց են տվել, որ leukotrienes որոնք արտադրվում են macrophages, կայմ բջիջների, eosinophils, neutrophils, T-լիմֆոցիտների, որոնք ուղղակիորեն ներգրավված են բորբոքային ռեակցիաների. Antileukotriene դեղերի ասթմայի հաճախ օգտագործվում է:

Այն բանից հետո, որ բջիջները շփման մեջ մտնելու հետ allergen եւ հովացման տեղի է ունեցել օդուղիներն կամ դրանից հետո ֆիզիկական ճիգ, ակտիվացված LT սինթեզ: Այսինքն, սինթեզ սկսվում է, երբ osmolarity բրոնխիալ բովանդակության մեծանում.

Չորս խմբերը դեղերի

Այն այժմ հայտնի է բոլոր չորս խմբերում antileukotriene դեղերի:

1. «Zileuton», որը հանդիսանում է ուղղակի արգելակիչ 5-lipoxygenase:
2. Ձեւակերպումներ, որոնք inhibitors անգործունյա, նախազգուշացնելով գործընթացը պարտադիր սպիտակուցի հետ arachidonic թթու.
3. «Zafirlukast», «Pobilukast», «Montelukast», «pranlukast", "verlukast», որոնք հակադրվում են leukotriene ընկալիչների sulfidopeptidnyh:
4. Drugs, որոնք հակադրվում են leukotriene B ₄ receptor.

Առավել ուսանել են antileukotriene դեղեր առաջին խմբի եւ երրորդ խմբի միջոցների. Մտածեք այս խմբերը ավելի մանրամասն.

«Zileuton»

«Zileuton» - ը շրջելի արգելակիչ 5-lipoxygenase: Այն կարող է արգելակել ձեւավորմանը sulfidopeptidnyh LT եւ RT _4: The թմրադեղերի կարող է ունենալ bronchodilator ազդեցությունները տեւական մինչեւ հինգ ժամ: Նաեւ դա կարող է կանխել առաջացման բրոնխիալ ջղաձգություն, ինչը հետեւանք է ազդեցության սառը օդ կամ «ասպիրին»:

Բազմաթիվ ուսումնասիրություններ են ապացուցել, որ «Zileuton» նշանակվում է հիվանդների տառապող բրոնխիալ ասթմայով համար մեկ վեց ամսվա ընթացքում, կարող է նվազեցնել անհրաժեշտությունը հիվանդի inhaled β2-agonists եւ corticosteroids. Մեկ դոզան «zileuton» զգուշացնում առաջացման sneezing եւ կարճության քթի շնչում է հիվանդների, ովքեր տառապում են ալերգիկ ռինիտի հետո քթի վարչակազմի allergen.

Վեց շաբաթ թերապիա «zileuton» atopic ասթմայի ցույց տվեց զգալի արդյունք: Բժիշկներն ասում են, բարձր որակ իջեցում eosinophils եւ neutrophils. Բացի այդ, դա նվազել ուռուցք necrosis գործոն է bronchoalveolar lavage հեղուկների հետո allergen տիպի քննության: Դա այն է, թե ինչ եզակի antileukotriene թմրանյութերը, մեխանիզմը գործողության հիմնված է սա:

«Zileuton», որը բնութագրվում է համեմատաբար կարճ ժամանակահատվածում, որի ընթացքում կա դրա կես կյանքի. Սա ենթադրում է, որ այդ դեղամիջոցը պետք է ձեռնարկվեն բավականին հաճախ է չորս անգամ մեկ օր: Բացի այդ, «Zileuton» ունակ է նվազեցնելու մաքրման theophylline: Այն պետք է համարել, եթե ենթադրվում է զուգահեռ ստանալու theophylline եւ «zileuton»: Այսինքն, առաջին դեղաչափը պետք է կրճատվի: Եթե «Zileuton», որը նշանակվում է երկարատեւ, դա անհրաժեշտ է վերահսկել մակարդակը լյարդի enzymes.

Բայց կա antileukotriene նոր սերունդ թմրամիջոցների, դրանց ցանկը ներկայացված է ներքո.

Գործակալները, որոնք հակադրվում են leukotrienes sulfidopeptidnyh, մրցակիցներ են բարձր ընտրովի եւ շրջելի blockers ԼՏ D ₄ ընկալիչները. Այդ դեղամիջոցները ներառում են «pranlukast" "Zafirlukast", "Montelukast»:

«Akolat» ( "Zafirlukast»)

«Zafirlukast« aka "Akolat» է ամենից շատ ուսումնասիրված այս խմբին antileukotriene դեղանյութերի: Այն նաեւ ակտիվ bronchodilator կողմնորոշում: The ազդեցությունը տեւում է բավականին երկար ժամանակ, մինչեւ հինգ ժամ: «Zafirlukast« գործընթացը կարող է կանխել զարգացումը ասթմայով տառապող ռեակցիայի դեպքում է allergen ինհալացիա. Դրա արդյունավետությունը ապացուցված, իսկ կանխարգելումը բրոնխիալ ջղաձգություն, որը հրահրել են սառը օդ, ասպիրին, ֆիզիկական ակտիվության, աղտոտող. Ակտիվորեն թմրանյութեր եւ նախապատրաստության «Montelukast» ի վիճակի է բարձրացնել bronchodilator գործունեությունը β2-ագոնիստների:

«Akolat» ( "Zafirlukast») ունեն լավ է absorbability, նրա գագաթը կոնցենտրացիան արյան մեջ է հասել այն բանից հետո, երեք ժամ հետո նրա վարչակազմի. Նրա կես կյանքը ժամկետը մի փոքր ավելի երկար է, քան «zileuton», եւ 10 ժամ: Բացի այդ, այն չունի ազդեցություն մաքրմանը theophylline: Ընդունում ակտիվ դեղ պետք է լինի կամ ժամ առաջ ճաշի կամ երկու ժամվա Դրանից հետո, քանի որ սննդի զգալիորեն նվազեցնում է իր կլանման ունակությունը: Նշանակում է հանդուրժել է բավականին լավ:

եզրափակում

Antileukotriene դեղերի համար allergies կարող է օգտագործվել է երեխաների համար, բայց ոչ, մինչեւ որ հասնում են տարեկան երկու: Օգնությամբ այդ դեղորայքի երեխաների վերաբերվում հերթական բրոնխիտ, ալերգիկ ռինիտի, մեղմ ասթմա.