Վերջին սերնդի վիճակները `առավելությունները, գները, վերանայումը

Ստատինների դասի պատրաստումը սինթեզվում է որպես շիճուկ խոլեստերինի նվազեցման եւ սրտանոթային ռիսկերի նվազեցման միջոց: Երկար ժամանակ հետազոտողները եւ բժիշկները աշխատել են միայն «Լովասատին», «Պրավաստաթին», «Սիմվաստաթին», «Ֆլուվաստաթին» դեղերով: Այնուհետեւ սինթեզվում էին «Ատորվաստաթինը» եւ «Ռոսուվաստաթինը», դրանք վերջին սերնդի վիճակներ են, ավելի ճիշտ, այս կատեգորիայի ամենաարդյունավետ դեղերը: Բացի այդ, ընթանում է նոր, այսինքն `ավելի անվտանգ եւ ավելի արդյունավետ վիճակների զարգացում, որոնցից առավել մեծ ժողովրդականություն է պատկանում Pitavastatin- ին:

Վիճակների ընդհանուր դեղաբանական բնութագրերը

Բոլոր ստատինները պատկանում են թմրանյութերի կատեգորիային, որոնք ազդում են մարդու մարմնում շաքարային նյութափոխանակության վրա: Թմրամիջոցների անատոմիական-թերապեւիկ-քիմիական դասակարգման մեջ դրանք նշանակված են C10AA- ի կոդով եւ վերաբերում են HMG-CoA- ի նվազեցման կանխարգելիչներին: Այս ֆերմենտի ակտիվացումը խանգարում է խոլեստերինի սինթեզը, զգալիորեն նվազեցնելով նրա շիճուկը: Statins- ի այս գործողությունը հնարավորություն է տալիս հասնել արյան մեջ ցածր խտության լիպիդների առաջարկված կոնցենտրացիաների:

Նման ազդեցությունները կարող են զգալիորեն կրճատել ատելերկլերոտիկ սալերի զարգացման տեմպը: Բացի այդ, դեղերը կանխում են նրա տեսքը: Նույնիսկ նրա ներկայությամբ, ստատինները ունեն արժեքավոր ազդեցություն. Դրանք կայունացնում են эндотелийді աթերոսկլերոտիկ տախտակի վրա եւ, հետեւաբար, զգալիորեն կրճատում են կորոնար թրոմբոցի հավանականությունը, որը գործում է այլ մեխանիզմով, քան հակաբեղմնավորման միջոցները: Ավելին, այդ գործակալների համատեղ օգտագործումը թույլ է տալիս նվազեցնել սրտի կաթվածի հավանականությունը: Քանի որ վիճակների վրա գինը լիովին հիմնավորված է:

Statins դասակարգման առանձնահատկությունները

Դասընթացի դասերին դասակարգելու մի քանի մոտեցում կա: Դրանք կարելի է դիտարկել սինթեզի առանձնահատկությունների տեսանկյունից: Բացի այդ, քանի որ տարբեր վիճակների հետ բուժումը պահանջում է տարբեր դոզաներում, անհրաժեշտ է դեղերի դասակարգումը ներկայացնել առաջարկվող դեղաչափերի հիման վրա: Սերունդների դասակարգումը հետեւյալն է.

• Ես սերունդս. «Սիմվաստաթին», «Պրավաստատին», «Լովասատին»:
• 2-րդ սերունդը `« Ֆլուվաստաթինը »:
• Երրորդ սերունդը `« Cerivastatin »,« Atorvastatin »:
• IV սերունդ. «Պիտավարասին», «Ռոսուվաստաթինը»:

Բոլոր վիճակները բաժանված են արհեստական, սինթեզված հումքից եւ բնականից: Վերջինս ներառում է Lovastatin, Pravastatin եւ Simvastatin: Սինթետիկ են բոլոր դեղերը `« Ֆլուվաստաթինը »,« Ատորվաստաթինը »,« Ռոզուվաստաթինը »եւ« Պիտավարասինը »:

Վիճակների դասակարգումը կախված է կառավարման չափաքանակներից

Բոլոր դեղերի դասը, ներառյալ վերջին սերնդի ստատինները, խելամիտ է բաժանել ցածր դոզան (մինչեւ 8 մգ), միջին դոզան (10-40 մգ) եւ բարձր դոզան (40-80 մգ): Մասնավորապես.

• Բարձրորակ դեղամիջոցներ («Ատորվաստաթին», «Լովասատին», «Ֆլուվաստաթին»);
• Դեղամիջոցներ (Սիմվաստաթին, Պավաստաթին, Ռոզուվաստաթին);
• Ցածրաբջիջ դեղեր («Պիտավարասին»):

Այս դասակարգումը արտացոլում է դեղերի նշանակման հնարավորությունները եւ դրանց թերապեւտիկ լայնությունը: Մասնավորապես, բարձր դեղաչափերը մեծ քանակությամբ ազդեցություն են ունենում եւ լավ հանդուրժում են: Դեղամիջոցները, բացի «Ռոզուվաստաթինը», ավելի բարձր տեմպերով հանդուրժվում են, բայց լավ ազդեցություն ունեն:

«Ռոզուվաստաթին» չափավոր չափաբաժինը կարող է կիրառվել բարձր չափաբաժիններով (80 մգ), այնուամենայնիվ անհրաժեշտ է, չնայած դա հաճախ պահանջվում է ընդհանուր խոլեստերինի եւ դրա ցածր խտության խմբերի բավականին լիարժեք նվազեցման պատճառով: «Պիտավարասին» եւ պահանջում է նշանակումը նվազագույն քանակությամբ, որի պատճառով նրա անբարենպաստ ռեակցիաների ռիսկերը շատ անգամ ցածր են, քան դասակարգային անալոգերը:

Պետության զարգացման եւ ներդրման պատմություն

Statins- ի պատմությունը շատ երկիմաստ է: Սկզբում նրանց զարգացումը խիստ խոչընդոտում էր խոլեստերինի նյութափոխանակության գիտելիքների բացակայության եւ աթերոսկլերոզի առաջացման հավանականությունը `կախված արյան շնչառության մակարդակից: Ավելին, gepoholesterinemic գործակալները սինթեզվում էին անմիջապես `մաքուր պենիցիլինի արտադրության համար նախատեսված կաղապարների մշակման մեջ միկրոֆլորայի արգելափակում: Սնկերի արտադրած մի շարք նյութերի հակիճոլերերոլի ազդեցության հայտնաբերումը եւ հնարավոր դարձրեց սովորել statins.

Առաջին ստատինը կոմպակտին էր եւ չի ներարկվել կլինիկական պրակտիկայում, քանի որ դրա հետեւանքների մասին շատ հակադիր կարծիքներ էին: Այն մեկուսացված էր Penicillium cetrinium- ի մշակույթից: Այնուհետեւ, 1979 թ. Փետրվարին արտոնագրված Մոնակլինը, մեկուսացվել է Մոնակուսի կաթնամթերքի մշակույթից: Հունիսին, 79-րդ դարում նրանք վկայեցին Մեյնոլինին, որը հետագայում հայտնի դարձավ որպես «Lovastatin»: Այս դեղը օգտագործվել է կլինիկայում, որից հետո վերջին սերնդի statins են մեկուսացված կամ սինթեզված:

Շատ հակառակ կարծիքներ խանգարեցին վիճակների զարգացմանը, որից հետո որոշվեց կատարել լայնածավալ կլինիկական փորձարկումներ: Մինչ օրս ամենախոշոր եւ առավել օգտակար էր սկանդինավյան Սիմվասթատինի գոյատեւման ուսումնասիրության ուսումնասիրությունը: Դրա կրճատ անունը «4S» է: Այն լիովին հերքեց դեղորայքի ընդունման հետ կապված քաղցկեղածին հիվանդությունների զարգացումը եւ ապացուցեց, որ դրանց օգտագործումը զգալիորեն բարձրացնում է կյանքի տեւողությունը եւ նվազեցնում սուր կորոնար պաթոլոգիաների դեպքերը:

Փաստաթղթեր հօգուտ շտկումներ

Նախորդ 5 տարիների ընթացքում նախնական ընդհանուր խոլեստերինի կոնցենտրացիան 7,4 մմոլոլ / լ է, ստատինային թերապիան եւ 5.4 մմոլոլ / լ մակարդակի հասնելու համար զգալիորեն նվազեցնում է սրտանոթային իրադարձության ճակատագրական վտանգը 40% -ով: Մի շարք այլ ուսումնասիրություններում ցույց է տրվել, որ ընդհանուր խոլեստերինի մակարդակը իջեցնելով 1 մմոլ / լ-ի մեկ-հինգերորդ աստիճանով նվազեցնում է կորոնար թրոմբոցների հավանականությունը եւ, հետեւաբար, սրտի կաթվածի կամ ինսուլտի:

Հաշվի առնելով ստատինները, որոնց դեմ շատ փորձագետներ եւ հիվանդներ խոսում են, կարելի է հասկանալ հետեւյալ փաստերը. Թմրամիջոցների դեղորայք կարող է լինել արդեն 40 տարեկանից բարձր, եւ սրտի ռիսկի նվազեցումը երկարատեւ կյանքի ռացիոնալ մարտավարությունն է: Եվ քանի որ գինը շատ մատչելի է վիճակների համար, այդ դեղերը, որոնք ապացուցել են իրենց արդյունավետությունը, կարող են առանց վնասելու իրենց բյուջե: Իհարկե, վերջին սերնդի վիճակները շատ ավելի թանկ են, չնայած նույն «ռոզուվաստաթինը», սկզբունքորեն, մատչելի է հիվանդի համար: Իսկ ամենաէժան ձեւն է «Մերիթենիլ» դեղը:

Համեմատական բնութագրիչները `կողմ եվ դեմ

Գնահատելով statins, նրանց եւ նրանց դեմ շատ պարզ է խոսել: Արգումենտները իրենց թերապեւտիկ ազդեցության առանձնահատկություններն են `արյան խոլեստերինի եւ նրա ցածր խտության խմբերի նվազեցում, սուր միջոցառումների ռիսկերի կանխարգելում եւ դրանց բուժմանն օժանդակություն: Այնուամենայնիվ, նմանօրինակ դեղեր, ինչպես statins, կան նաեւ հակացուցումներ: Կան նաեւ կողմնակի բարդություններ, որոնք օգտագործում են միջնորդական փաստարկներ օգտագործման դեմ:

Statin- ի թերապիայի հետ, կա միոպոպիայի ռիսկ. Հավանաբար, դա միջնորդավորված է խոլեստերինի սինթեզի արգելակմամբ, որն անհրաժեշտ է մկանները: Այս ազդեցության հաճախականությունը չափազանց ցածր է, չնայած այն ավելանում է համատեղ ընդունման հետ, այլ լիպիդների նվազեցման գործակալների հետ: Գոյություն ունի նաեւ լյարդի օնկոլոգիական պաթոլոգիայի զարգացման ռիսկ, չնայած որ նման հիվանդությունների հավանականությունը, ինչպես ցույց է տվել վերջին ուսումնասիրությունները, չափազանց ցածր է: Ընդ որում, այն փաստը, որ օնկոլոգիական հիվանդությունները առաջացրել էին այլ գործոններ: Այսպիսով, «ստատին» խմբում թմրադեղերի դեպքում հակացուցումները պետք է արգելեն այդ դեղերի համատեղ ընդունումը այլ գործակալների հետ, որոնք նպաստում են բջիջներում ճարպի կոնցենտրացիայի կրճատմանը:

Վերջին սերնդի ստատինների արժեքը

Վերջին սերնդի վիճակները տարբեր են, չնայած դրանց հետեւանքները արժե վճարել: Միակ խնդիրն այն է, որ նրանց գործողությունների արդյունքները կարելի է հասնել վաղ սերունդների ավելի էժան դասական անալոգային մեթոդների կիրառմամբ: Մասնավորապես, 4-րդ սերնդի «Ռոսուվաստաթին» ամենատարածված ստատինների համար գինը մոտավորապես հետեւյալն է.

• 600 ռուբլի 40 մգ դեղահատերի համար;
• 400-450 դեղահատ 20 մգ;
• 300-350 տոննա 10 մգ հաբերով;
• 200 ռուբլի `5 մգ:

Փաթեթը պարունակում է 30 դեղահատ, որը բավարար է ամսական բուժման համար, իսկ Pitavastatin- ի ամսական բուժման համար գները մոտավորապես հետեւյալն են.

• 1 մգ դեղահատերը կազմում են մոտ 700-750 ռուբլի:
• 2 մգ հաբեր - մոտ 1000 ռուբլի;
• 4 մգ դեղահատեր `մոտ 1500 ռուբլի:

«Պիտավաստին» եւ «Ռոզուվաստաթինի» միջեւ ընտրությունը հիմնված է չորս չափանիշների վրա `գինը, ցածր խտության լիպոպրատների նվազման աստիճանը, բարձր խտության լիպոպրատինների ամբողջականությունը, անվտանգությունը: Խոլեստերինի կրճատման արագությունը եւ HDL- ի աճը, ինչպես նաեւ լավագույն գինը, կարծես «Rosuvastatin» են, մինչդեռ ավելի ապահով տեսականորեն «Պիտավարասին» է:

Վերջինս «Rosuvastatin» - ի համեմատ երկու անգամ թանկ է: Այնուամենայնիվ, հնարավոր է օգտագործել այլ, ավելի ցածր ստատիններ: Առավել տնտեսապես կենսունակ էր Սիմվասթատինը: Այժմ այն փոխարինվել է «Ատորվաստաթինի» կողմից, որը պարբերաբար փոխարինվում է «Ռոսուվաստաթինի» կողմից (դրա արժեքը անպայմանորեն ընկնում է): Եվ եթե հիվանդների համար վերջին սերնդի ստենտինները շատ բարձր են, ապա հարկ է հաշվի առնել «Ատորվաստատին» կամ «Սիմվաստաթին» բուժման հնարավորությունը: Ի դեպ, հետազոտության մեծ մասը կատարվել է «Ատորվաստաթինի» հետ:

Արձանագրությունները, որոնք նպաստում են տարեց մարդկանց կողմից ստատինի օգտագործմանը

Նախկինում կլինիկոզները դժկամությամբ statins են 75 տարեկանից բարձր հիվանդներին: Դրա պատճառը հետեւյալ գործոններն էին.

• Հաշվի առնելով այլ դասերի մի քանի դեղեր.
• Երկրորդ դեղամիջոցի ավելցուկային փոխհարաբերություն.
• Բուժման բացակայությունը կամ ցածր համապատասխանությունը.
• Պացիենտների ցանկությունը, որոնք ստացվում են ստենտիններ ձեռք բերելու եւ դրանք օգտագործելու հետեւանքով, իրենց ազդեցության մասին հասկացության բացակայության պատճառով:

«Սիմվաստաթին», «Պրավաստաթին» եւ «Ատորվաստաթինի» հետ անցկացված մի շարք ուսումնասիրություններ ցույց են տվել, որ 75 տարեկանից բարձր հիվանդների մահացության զգալի կրճատումը: Ավելին, մահացության ցուցանիշների նվազումը նույնիսկ ավելի բարձր էր, քան 55-65 եւ 65-75 տարիքային խմբերի հիվանդները: Հետեւաբար, այս կատեգորիայի թմրանյութերի (statins) համար փորձագետների վերլուծությունները միանշանակ հաստատում են մեկ փաստ:

Այս դեղերը կարող են եւ պետք է տարվեն ավելի ուշ տարիքում, անկախ այն բանից, արդյոք նախկինում սուր անոթային խանգարումներ են եղել: Իսկ հիվանդները, ովքեր իսկապես հոգ են տանում, սրտամկանի ինֆարկտից կամ ինսուլտի մահվան ռիսկի նվազեցման մասին, ապա պետք է հասկանալ, որ եթե թմրանյութը արդյունավետ է եւ անվտանգ, ապա դա անպայման արժե հաշվի առնել: Ավելին, ստատինների հետ բուժումը ավելի մատչելի դարձավ եւ կշարունակի մնալ այդպիսին:

Վերջին սերնդի ստատիններից վերանայությունների բնութագրերը

Հիվանդների ակնարկները որոշակի օրգանական վիճակինի որակի գնահատման մեջ չեն վկայում, քանի որ դեղամիջոցներ չկան զգալի փոփոխություններ կատարելու համար: Արյան շնչառական պրոֆիլը բարելավելը առողջության վրա չի դրսեւորվում եւ չունի արտաքին նշաններ: Այն ճանաչվում է միայն լիպիդոգրաֆով: Հետեւաբար, երբ ստատին գնահատելը, ողջամիտ է առաջնորդվել մասնագետների կարծիքով: Իսկ այն դեղերի մասին, որոնց ակտիվ նյութը Pitavastatin- ը, տեղացի մասնագետները չեն կարող պատասխանել:

ԱՊՀ-ում կլինիկական պրակտիկայում, «Պիտավաստաթինը» բարձր ծախսերի եւ «ռոուվաստաթինի» եւ դրա գեներացիների առկայության պատճառով չի կիրառվում: «Ռոզուվաստաթինի» նախապատրաստությունները, որոնք նշված են վերը, ունեն արագ գործողություն. 1-2 ամսվա ընթացքում լիպիդային պրոֆիլը կարգավորվում է: «Ատորվաստատին» այս անգամ մեկուկես անգամ ավելի է: Բացի այդ, «Ռոզուվաստաթինի» գեներները ավելի անվտանգ են, քանի որ դրանք մետաբոլիզացվում են երկու տեսակի ցիտրոքոմներով: Այս պահին մասնագետների կարծիքներից վերցված այս տեղեկությունները որոշակի դեր են խաղում ստատինի ընտրության կոնկրետ կլինիկական իրավիճակներում:

Ընդհանուր եզրակացություններ վերջին սերնդի ստատինների մասին

«Պիտավաստաթին» եւ «Ռոսուվաստաթին» պատրաստվածությունները ամենաազատն են ստատինների դասի ներկայացուցիչների համար, որոնց համար հավաքվում են բազում բազա: Նրանց ազդեցությունները հիմնականում նման են Ատորվաստատինին, սակայն կան տարբերություններ: «Պիտավարասին» եւ «Ռոսուվաստաթինը» կարող են հասնել թիրախ խոլեստերինի մակարդակին, ինչպես նաեւ ցածր խտության լիպոպրատինին, ավելի ցածր դեղաչափով, քան «Atorvastatin»:

Բացի վերջին սերնդի ստատինների գերազանցությունից, եւս մեկ առումով կարեւոր է: Մասնավորապես `« Pitavastatinom »- ի եւ« Rosuvastatin »- ի բուժման ընթացքում նկատվում են արյան լիպիդների ավելի արագ կարգավորում եւ հոմոսիստեինեմիայի վերացում: Սա կարեւոր է ինչպես սրտանոթային պաթոլոգիայի, այնպես էլ քրոնիկ իշեմիկ հիվանդության դեպքում, առաջացնելով կորոնարային աթերոսկլերոզ: Statin- ի օգտագործման անվտանգությունն ավելի բարձր է, քան ացետիլալիսիլային թթու: Այնուամենայնիվ, հակացուցումների առկայությունը արգելում է նրանց օգտագործումը հիվանդների որոշակի կոնտինգենտով (տես ընդհանուր հակասություններ):

Դեղերի օրինակներ

«Ռոզուվաստաթին» պարունակող դեղերը արտադրվում են հետեւյալ անվանումներով `« Աքվարդա »,« Ռոսիստարք »,« Ռոզուկարդ »,« Ռոսարտ »,« Մերիթենիլ »,« Ռոսուիլպ »,« Ռոքսերա »,« Ռոտոր »,« Թեւասթոր »: Այս բոլոր նախապատրաստությունները «Crestor» - ի գեներացնողներն են, որոնք դարձան առաջին rosuvastatin: Դեղը, որի մեջ ակտիվ բաղադրիչը Pitavastatin է, գրանցվում է որպես «Livalo»: Դրա տարրերը «Պիտավաս» եւ «Պիվաստա» են: ԱՊՀ-ում նրանք չեն առաջանում, չնայած գրանցված են ֆարմոպոպոպիայում:

Ամփոփում

Դասական դեղերի հետեւանքների եւ դրանց նշանակման արդյունավետության վերլուծության հիման վրա, ստատինների օգտագործումը հիմնավորված է ատելերկլերոտիկ տախտակի կայունացման եւ դրա պոկելու կանխարգելման համար: Դրանք օգտագործվում են նաեւ կրճատելու ատերոսկլերոզի ինտենսիվությունը `ազդելով արյան շիճանի լիպիդային պրոֆիլին: Արդյունքում, թոքերի այս դասը իսկապես անհրաժեշտ է սրտաբանության մեջ: Իսկ վերջին սերնդի որակական ստատինսներն արդեն իսկ արդյունավետ միջոց են `ճակատագրական կորոնար թրոմբոցների կանխարգելման համար: